不同疏水核心聚合物胶束与其载药性能的相关性研究

作者：况文亮; 丁权; 周志炜; 郭子璐; 王上点; 朱卫丰; 吴文婷^*

来源：中国药学杂志, 2023, 58(21): 1931-1939.

• 聚合物胶束
• 疏水核心
• 载药规律
• 空间分布
• 相容性
• 稳定性

目的 探究不同疏水内核的聚合物胶束(polymeric micelles, PM)的载药规律。方法 选用Pluronic家族中4种亲水亲油平衡值不同的F127、F108、L64、P123为载体材料，以疏水程度不同的葛根素(puerarin, PUE,LogP=0.41)及大豆苷元(daidzein, DE, LogP=2.28)为模型药物，采用薄膜水化法制备4种空白PM及8种负载PUE或DE的载药PM,并通过纳米粒度仪与透射电子显微镜进行形貌表征，芘荧光探针测定PM内核的疏水性强弱，跟踪载药粒径随时间变化分析PM自身结构稳定性，核磁共振氢谱(1HNMR)分析药物在PM中的空间分布，阐明上述性质与PM的增溶效果、载药稳定性及体外释放等载药性能之间的关联。结果 成功制备了4种空白PM(F127/PM、F108/PM、L64/PM、P123/PM)和8种相应的载药PM,粒径均一且小于50 nm,呈类球形，形成的疏水内核的疏水性强弱为P123>L64>F127>F108。并发现，PM对于PUE与DE的增溶能力主要取决于药物与载体的相容性，即二者的疏水性差异；PM的载药稳定性以及体外释放均同时受到药物与载体之间的相容性和PM自身结构稳定性的影响。结论 PM结构稳定性、药物在PM中的空间分布、药物与PM的相容性均是影响PM载药性能的关键因素，这可为PM的设计开发提供理论基础。

• 单位
  江西中医药大学