选择性封闭卡那霉素A耐药酶羟基衍生物的合成Synthesis of kanamycin A derivatives by regioselective masking drug resistant enzymes targeting hydroxyl groups

作者：陈颖; 孟祥豹; 陈桂辉; 潘攀; 李中军

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2008, 17(2): 138-143.

• 氨基糖苷
• 卡那霉素A衍生物
• 耐药酶
• 区域选择性

为寻找能抵抗耐药酶作用的氨基糖苷类抗生素,本文对卡那霉素A的3'-OH,4'-OH和2"-OH位点进行了修饰.合成路线中的关键中间体为引入双苄叉保护基的卡那霉素A衍生物.目标羟基通过苄基化,甲基化和烯丙基化的方法进行修饰.最后通过多步反应脱保护,得到目标产物.活性结果显示,目标产物对敏感菌和耐药菌未显示出良好的抗菌活性.

• 单位
  天然药物与仿生药物国家重点实验室; 北京大学