本发明公开了一种手性α-季碳-α-羟基-β-氨基酮的合成方法,以醇、重氮化合物及1,3,5-三芳基-1,3,5-三嗪为原料,Rh2(esp)2为催化剂,手性磷酸(CPA)作为共催化剂,在有机溶剂中,分子筛为添加剂,经过一步三组分反应高立体选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有原子经济性高、立体选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。实现了羟基叶立德的不对称胺甲基化反应,合成了一系列光学纯的α-季碳-α-羟基-β-氨基酮衍生物。
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