环磷酰胺与异环磷酰胺是临床上常用氮芥类抗肿瘤药物,两药代谢前均无烷化剂活性,须依赖肝细胞微粒体系中的细胞色素P450酶系代谢转变为有活化作用的磷酰胺氮芥而起用。肝脏不同的P450酶系在环磷酰胺和异环磷酰胺的生物转化中所起的作用不同,CYP2B6和3A4分别催化环磷酰胺和异环磷酰胺的羟化。本文对两药在体内的代谢过程进行了比较分析,阐明两药在代谢上的异同,为临床合理用药及有效预防毒副作用提供用药依据。