摘要

以二氢青蒿素为先导化合物,设计并合成15个二氢青蒿素-碱基拼合物(LA01~LA13,LB01,LB02),化合物结构经1HNMR和ESI-MS表征。采用MTT法测定LA和LB系列化合物对乳腺癌MDA-MB-436和T47D细胞株的体外抗增殖活性。结果表明,化合物LA13和LB01对三阴乳腺癌MDA-MB-436细胞有显著抑制活性,其IC50值分别为5.32μmol·L-1和2.54μmol·L-1。