“一锅法”制备瑞德西韦中间体

作者：张燕梅; 赖庆富; 叶连宝; 高伟; 陈伟强; 罗艳

来源：广东药学院学报, 2021, 37(04): 14-16.

DOI：10.16809/j.cnki.2096-3653.2021042008

• 瑞德西韦
• 中间体
• (2S)-2-(((2
• 3
• 4
• 5
• 6-五氟苯氧基)(苯氧基)磷酰基)氨基)丙酸2-乙基丁基酯
• 合成

目的对瑞德西韦中间体的制备工艺进行改进。方法以L-丙氨酸2-乙基丁基酯盐酸盐、二氯磷酸苯酯、五氟苯酚为原料,通过"一锅法"经磷酰化反应得到瑞德西韦中间体（2S）-2-((（2,3,4,5,6-五氟苯氧基）(苯氧基)磷酰基)氨基)丙酸2-乙基丁基酯。结果目标化合物经1H NMR、13C NMR、19F NMR、MS确认结构,总产率为73%,纯度99.8%。结论本方法可为（2S）-2-((（2,3,4,5,6-五氟苯氧基）(苯氧基)磷酰基)氨基)丙酸2-乙基丁基酯的工业化生产提供参考。

• 单位
  广东药科大学