4-甲基-2-芳基(杂环基)-5-(4,5-二氢噻唑-2-基)-1,3噻唑的绿色合成及生物活性

作者：唐丽娟^*; 曹志凌; 史大华; 王建; 刘玮炜

来源：化学研究与应用, 2018, 30(11): 1824-1829.

• 噻唑
• 噻唑啉
• 绿色合成
• 构效关系
• 生物活性

以取代芳腈(杂环腈)为原料,经硫化、环化、酰胺化和环化反应合成了系列噻唑-噻唑啉骈合结构的杂环化合物。目标化合物经1H NMR、13C NMR和HRMS进行了结构确证。该路线后处理简单,环境友好,适合产业化生产。以大肠杆菌(Escherichia coli)、枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)、金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)为测试对象,初步的生物活性测试结果表明,部分化合物具有一定的抗菌活性,其中5g,5i,5j对大肠杆菌(Escherichia coli)的抑制活性较强,5h,5i,5j对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)的抑制活性较强,5b,5d对枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)的抑制活性较强。