棕榈酸帕利哌酮微晶的制备与质量评价

作者：蒋鸿; 林华庆; 岳占国; 李伟; 刘荣

来源：中国医药工业杂志, 2021, 52(03): 364-371.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2021.03.011

• 棕榈酸帕利哌酮
• 微射流高压均质法
• 冷冻干燥
• 微晶
• 释放度

棕榈酸帕利哌酮为难溶性药物,通常采用研磨法降低药物粒径从而提高药物的溶出速度。本试验将含有合适稳定剂的油水两相碰撞后经微射流高压均质法制备棕榈酸帕利哌酮混悬液;再经冷冻干燥技术制成棕榈酸帕利哌酮微晶,以提高稳定性。通过单因素试验和正交设计优化得到的最优处方和工艺为:联用大豆磷脂和聚乙烯醇为稳定剂,大豆磷脂、聚乙烯醇与主药的质量比分别为1∶13和1∶9.75;油水相体积比为1∶2;均质压力为137.90 MPa。测得该混悬液冻干前的d(0.5)在4.5 μm以内;室温放置7 d期间粒径基本保持稳定。选择甘露醇为冻干保护剂,制得的冻干粉末在加速试验(40 ℃、相对湿度75%)条件下放置3个月期间粒径及分布基本保持稳定,表明该制备工艺稳定可行。体外释放试验结果表明,将该药物制成微晶后,释放度得到显著改善。

• 单位
  广东药科大学; 广州玻思韬控释药业有限公司