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摘要
目的:制备载有光甘草定(glabridin, GLA)/羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin, HP-β-CD)包合物的可溶性微针，对其理化性质及体内外经皮释药性能进行评价。方法:通过溶液搅拌-冷冻干燥法制备GLA/HP-β-CD包合物，采用相溶解度法研究药物的包合常数和包合比，利用傅里叶红外光谱、扫描电镜、差示扫描量热分析、X射线衍射等手段对包合物进行表征。考察环糊精包合对GLA生物活性的影响。制备载有包合物的可溶性微针，对该微针的外观、体外释放等性能进行考察，并利用改良的Franz扩散池进行体外透皮研究。进一步通过在体小鼠皮肤滞留量的测定，初步考察微针给药后的皮肤局部药动学行为。结果:多种表征结果验证了包合物的形成，最佳处方及工艺制备的包合物包封率为57.85%,载药量为13.28%。环糊精包合对GLA的体外抗氧化活性和酪氨酸酶抑制活性影响较小。体外释放实验结果表明，与不含包合物的GLA原料药微针相比，包合物微针可显著延缓药物的释放(P<0.01)。体外透皮实验显示，包合物微针的初始透皮速率和累积透皮量均比原料药微针或药物混悬液高，且时滞较短(P<0.05)。小鼠在体实验结果表明，与原料药微针相比，GLA包合物微针给药后能快速达到较高的皮肤滞留量，且维持时间较长。结论:HP-β-CD可显著提高GLA在水中的溶解度，包合物与可溶性微针结合能够促进GLA的经皮渗透，并具有一定的缓释作用。该新型给药系统有望提高GLA的美白祛斑效果，具有潜在的应用价值。
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