基于甘草酸增溶作用的葛根素分散片研究

作者：刘晓微; 卓虹伊; 徐霞; 李维; 邹亮^*; 宋雨^*

来源：中国中药杂志, 2019, 44(07): 1350-1356.

DOI：10.19540/j.cnki.cjcmm.20190318.301

• 葛根素
• 甘草酸
• 增溶作用
• 分散片
• 溶出度

基于甘草酸可在水溶液中形成胶束从而起增溶作用,筛选葛根素与甘草酸最佳配伍比例,制备葛根素-甘草酸分散片,考察葛根素溶出度。通过比较葛根素与甘草酸质量比为7∶1,6∶1,5∶1,4∶1,3∶1,2∶1时的胶束溶液的粒径、Zate电位及葛根素的溶出量,得出二者质量比为5∶1时,胶束粒径最小,分布均匀,葛根素的溶出量最大,确定葛根素与甘草酸质量比5∶1为最佳配伍比例。采用单因素和正交试验优化葛根素-甘草酸分散片最佳处方组成为:葛根素100.0 mg,甘草酸20.0 mg,交联聚维酮为崩解剂24.0 mg,微晶纤维素为填充剂135.0 mg,羟丙基甲基纤维素为黏合剂18.0 mg,硬脂酸镁为润滑剂2.7 mg,片重300.0 mg。采用HPLC测定分散片中葛根素含量,葛根素在15.5～248 mg·L-1线性关系良好(r=0.999 8),精密度高(RSD<2.0%),重复性好(RSD<2.0%),回收率为101.1%,RSD 0.89%,不同批次葛根素-甘草酸分散片中葛根素的量无明显差异。以人工胃液为溶出介质时,葛根素-甘草酸分散片在15 min内葛根素的溶出度可达到85%以上;以磷酸盐缓冲液(pH 6.8)为溶出介质时,与葛根素分散片比较,葛根素-甘草酸分散片中葛根素的体外溶出速率更快,30 min内累计溶出度达99.8%,因此,借助甘草酸的增溶作用制备葛根素-甘草酸分散片可提高葛根素的体外溶出。

• 单位
  成都中医药大学; 成都大学; 生物工程学院; 大理大学