喜树碱是从喜树中提取出来的一种喹啉类生物碱，是重要的抗肿瘤天然产物，但是其水溶性差，有较强毒副作用，且易代谢、易耐药等缺点限制了将其应用为临床抗肿瘤药物。为此，药学研究人员对其骈合环上的改造位点进行了较多的结构修饰。迄今，通过对喜树碱进行结构修饰已成功开发出多个抗癌药物。本文综述了近年喜树碱结构改造及其抗抗肿瘤活性的研究进展，为进一步的探索此类药物在临床上的应用提供参考。
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