载阿霉素pH敏感复合胶束的制备及体内药动学

作者：贾莉; 高岩; 马晶晶; 乔明曦^*

来源：沈阳药科大学学报, 2020, 37(11): 968-974.

DOI：10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2020.11.002

• pH敏感
• 复合胶束
• 阿霉素
• 药动学研究

目的以pH敏感聚组氨酸-聚乳酸羟基乙酸-聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸-聚组氨酸嵌段共聚物(polyhistidine-b-poly(dl-lactide-co-glycolide-b-ethylene glycol-b-dl-lactide-co-glycolide)-b-polyhistidine,HPPPH)和单甲醚聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸嵌段共聚物(methoxy-poly(ethylene glycol)-poly(dl-lactide),MPP)为载体,制备pH敏感复合胶束,研究其理化性质和大鼠体内药物动力学。方法采用酸碱滴定法、芘荧光探针法、透析法、LC-MS/MS等方法研究复合胶束的体内外性质。结果 HPPPH与MPP质量比为8∶2时制备的复合胶束稳定性较好,载阿霉素pH敏感复合胶束为壳核结构,平均粒径为89.0 nm,体外释放具有明显的pH敏感性和缓释效果;大鼠药物动力学结果表明,复合胶束可显著延长其在血液中的循环时间。结论与单一HPPPH胶束相比,复合胶束显著提高胶束稳定性,pH敏感复合胶束作为抗肿瘤药物递送系统具有广阔的应用前景。

• 单位
  沈阳药科大学; 菏泽医学专科学校