伊立替康(CPT-11)是一种临床应用广泛的抗肿瘤药物,但其可能发生的严重不良反应却常常影响它的临床使用。有关报道称,特异性分布于肝细胞基底膜外侧的有机阴离子转运蛋白1B1(OATP1B1)可显著影响CPT-11及其活性产物SN-38的血药浓度,进而影响它的不良反应。文章就负责编码OATP1B1的编码基因SLCO1B1的基因多态性与CPT-11所致不良反应的关系作一综述。