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摘要
目的：应用不同种属肝微粒体，研究朝鲜淫羊藿中潜在肝毒性成分箭藿苷A、淫羊藿次苷Ⅰ、宝藿苷Ⅰ体外代谢稳定性，探讨肝脏代谢对毒性成分的影响及体外代谢种属差异。方法：将朝鲜淫羊藿提取物分别与小鼠、SD大鼠、人、恒河猴、Beagle犬肝微粒体进行孵育，采用底物消除法考察箭藿苷A、淫羊藿次苷Ⅰ、宝藿苷Ⅰ剩余底物浓度随时间的变化，计算各成分体外消除半衰期(t1/2)，分析各成分代谢稳定性特征。结果：箭藿苷A以Ⅰ相代谢为主，人肝微粒体中最终剩余底物浓度占比为32.33%,t1/2为37.26 min，淫羊藿次苷Ⅰ以Ⅰ相代谢为主，人肝微粒体中最终代谢完全，t1/2为4.47 min，宝藿苷Ⅰ以Ⅱ相代谢为主，人肝微粒体中最终剩余底物浓度占比为10.39%,t1/2为19.47 min；各成分在Beagle犬肝微粒体中的代谢特征与在人肝微粒体中的较为相近。结论：箭藿苷A受代谢消除影响较小，可发挥固有毒性，而淫羊藿次苷Ⅰ和宝藿苷Ⅰ的固有毒性因代谢消除而减弱，证实了肝脏代谢对朝鲜淫羊藿潜在肝毒性成分毒性的影响，并为体内代谢研究及动物模型选择提供参考。
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