以天冬氨酸和丙氨酸为起始原料合成2-甲基-3-羟基吡啶

作者：王金朋; 王诗玺; 刘世旭; 江涛^*

来源：中国海洋药物, 2018, 37(05): 74-78.

DOI：10.13400/j.cnki.cjmd.2018.05.011

• 丙氨酸
• 天冬氨酸
• 2-甲基-3-羟基吡啶
• 噁唑环
• Diels-Alder反应

目的获得2-甲基-3-羟基吡啶合成方法,降低2-甲基-3-羟基吡啶的合成成本,为常山酮等药物的合成提供了廉价原料。方法分别以天冬氨酸和丙氨酸为起始原料,经过噁唑中间体,利用Diels-Alder反应,最后脱羧获得2-甲基-3-羟基吡啶,总收率7.4%和30.3%。结果提供了1种合成2-甲基-3-羟基吡啶的方法,丙氨酸为原料的方法更适合工业化生产,且合成方法简单、原料价格低廉,极大降低了2-甲基-3-羟基吡啶的合成成本,为常山酮等药物的合成提供了廉价原料。

• 单位
  济宁学院; 中国海洋大学; 医药学院