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摘要
设计合成一系列芳香酰基硫脲类化合物并对其酪氨酸酶抑制活性进行体外评价，为寻找新型酪氨酸酶抑制剂的候选化合物提供理论依据；以芳香酸为起始原料，通过经典的取代和加成反应，合成一系列芳香酰基硫脲化合物，并对其抑制酪氨酸酶活性进行评价，探究其抑制机理。讨论了7个目标化合物(4a-4g)的结构经1H-NMR、13C NMR和HR-MS谱确证。研究结果表明，其中4d表现出对酪氨酸酶最强的抑制作用，IC50=1.712μmol/L,强于阳性对照曲酸(IC50=26.093μmol/L);对位上甲基的存在有利于抑制活性。4d属于酪氨酸酶的混合型抑制剂。4d与酪氨酸酶中铜离子和His244有较强的相互作用。研究能为开发安全有效的酪氨酸酶抑制剂以及食品防腐剂提供参考。
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