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摘要
根据拼药原理,将氮芥类抗肿瘤药物的药效基团N,N-二(2-氯乙基)氨基拼接到查尔酮结构中,合成出了一系列新型含氮芥基的查尔酮衍生物3a～3r,并用1H NMR,IR,HRMS-ESI及X射线对其结构进行了确证.采用MTT法对所合成的化合物进行了体外抗肿瘤活性测试,结果表明部分化合物对所选肿瘤细胞的增殖有较强的抑制作用,其中,化合物3j和3l对K562的IC50值分别为20.01和18.6μmol/L;对HepG2的IC50值分别为43.46和21.39μmol/L.实验培养并得到了目标产物3e和3l的晶体结构,X射线分析表明化合物3e和3l都属三斜晶系,P-1空间群.
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