~(18)F-Fallypride前体化合物的合成

作者：杨敏; 项景德; 王广基; 曹国宪

来源：中国医药工业杂志, 2004, (09): 5-7.

• (S)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-基甲基)-5-(3-羟丙基)-5-(3-羟丙基)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺
• 18F-fallypride
• 显像剂
• 前体
• 合成

用2-羟基-3-甲氧基苯甲酸甲酯(5)为原料,经烯丙基化、Claisen重排、甲基化、硼氢化和水解反应得到2,3-二甲氧基-5-(3-羟丙基)苯甲酸,再与由(S)-(-)-2-氨甲酰基吡咯烷经烷基化、羰基还原得到的(S)-(-)-1-烯丙基-2-氨甲基吡咯烷进行酰胺化反应制得18F-fallypride的前体化合物(S)-(-)-N-(1-烯丙基吡咯烷-2-基甲基)-5-(3-羟丙基)-2,3-二甲氧基苯甲酰胺,总收率51.9%(以5计)。

• 单位
  江苏省原子医学研究所; 中国药科大学