生长抑素受体拮抗剂68Ga-NODAGA-JR11的制备及初步生物学评价

作者：秦祥宇; 张蕴瀚; 高菲; 宋志浩; 周旭; 肖展雄; 陈孟毅; 邱珊珊; 孙明月; 沈浪涛

来源：标记免疫分析与临床, 2023, 30(02): 343-351.

• 神经内分泌肿瘤
• 生长抑素受体拮抗剂
• 68Ga-NODAGA-JR11" name="keyword">68Ga-NODAGA-JR11
• NODAGA-JR11
• 镓-68

目的 制备特异性生长抑素受体拮抗剂68Ga-NODAGA-JR11,探讨其用于神经内分泌肿瘤PET显像的可行性。方法本研究合成了生长抑素受体拮抗剂NODAGA-JR11,并采用比利时IRE公司药用级68Ge/68Ga发生器获得高比活度的68GaCl3溶液进行了68Ga-NODAGA-JR11的制备。结果 经过多次的放射性标记实验(n≥15),得到的标记物68Ga-NODAGA-JR11放化纯均可以保持在95%以上，制备工艺稳定可靠、重现性高。结论 68Ga-NODAGA-JR11具有良好的水溶性和良好的体外稳定性，在荷AR42J肿瘤鼠的micro-PET/CT显像中显示了良好的SSTR靶向性和特异性。68Ga标记的NODAGA-JR11冻干药盒的初步研究及标记表明，所制备的NODAGA-JR11冻干药盒可用于68Ga的标记。

• 单位
  原子高科股份有限公司