本发明公开了一种2-芳基苯乙胺衍生物的合成方法,该方法以入N,N-二甲基苯胺,2-苯基-1-[(4-甲基苯基)磺酰基]氮丙啶为原料,加入催化剂和有机溶剂,然后在惰性气氛保护、60-100℃条件下搅拌反应,通过TLC或GC-MS监测反应完成后,减压蒸馏除去溶剂,再将残余物经柱层析分离得到目标产物。本发明优点:可以高收率地、高选择性地由便宜易得的原料制备获得2-芳基苯乙胺衍生物、丰富了2-芳基苯乙胺衍生物的合成途径、显著地降低了成本、具有良好的经济效益。