2α-甲基-2β-溴甲基青霉烷酸二苯甲酯的合成

作者：陈焕章^*; 张悦; 孙朝利

来源：化学研究与应用, 2019, 31(01): 139-142.

• 他唑巴坦
• 2α-甲基-2β-溴甲基青霉烷酸二苯甲酯
• 氢溴酸
• 中间体

以6,6-二氢青霉烷酸二苯甲酯-1-氧化物(Ⅰ)和2-巯基苯并噻唑为原料,通过热裂解开环反应和溴代环合反应,制备得到了β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦关键中间体2α-甲基-2β-溴甲基青霉烷酸二苯甲酯(Ⅲ)。考察了反应温度、反应时间、物料比、催化剂用量对目标产物的影响。结果表明,在n(Ⅱ)∶n(HBr)∶n(Na NO2)=1∶3∶6,催化剂质量分数为4%,-5℃反应2. 5h的条件下,收率为85. 4%。产物结构经1HNMR、FTIR、MS等技术手段得到验证。

• 单位
  河北科技大学