新化合物130P4对迟发性运动障碍的作用

作者：刘如梦; 徐亚男; 朱晓音; 田京伟^*

来源：烟台大学学报(自然科学与工程版), 2022, 35(01): 55-59.

DOI：10.13951/j.cnki.37-1213/n.201217

• VMAT2抑制剂
• 自主活动
• 眼睑下垂
• 催乳素分泌

本文旨在研究新的VMAT2抑制剂130P4对迟发性运动障碍的治疗作用。采用体外研究考察130P4对靶点VMAT2的亲和力,采用SD大鼠自主活动模型、眼睑下垂模型和催乳素分泌模型对130P4进行体内药效学评价。结果显示:130P4与VMAT2的亲和力高(Ki=1.38 nmol/L);130P4可剂量依赖性地降低大鼠自主活动,诱导大鼠眼睑下垂,和升高血清催乳素水平;等摩尔剂量下,130P4药效作用优于上市药物Valbenazine。综上所述,130P4与靶点亲和力高,在大鼠体内对VMAT2具有抑制作用,药效作用优于Valbenazine。

• 单位
  烟台大学