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摘要
目的考察D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)修饰的载精氨酸脱亚胺酶(arginine deiminase,ADI)环糊精脂质纳米粒(TPGS-modified ADI cyclodextrin lipid nanoparticles,ACLN)的酶活性特性和药动力学特点。方法二乙酰一肟-氨基硫脲比色法测定ADI酶活性,双倒数作图法测定酶米氏常数。测定大鼠静脉给药后血浆中酶活性,绘制时间-酶活性曲线,采用DAS 2.1.1软件分析药代动力学数据。结果 ADI和ACLN的酶催化反应的最适温度均为37℃,最适pH均为6.5,Km值分别为0.87、0.74 mmol·L-1,Vmax值分别为53.28、62.50μmol·L-1·min-1,ACLN的Vmax为ADI的1.17倍。分析得ACLN的AUC((0-168 h))、MRT((0-168 h))、Cmax、Tmax分别为游离酶ADI的3.81、2.69、1.59、3.00倍,ACLN的相对生物利用度为381.42%。结论 ACLN明显提高了ADI的酶活性和在大鼠体内的生物利用度。
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