载阿克拉霉素磁性聚氰基丙烯酸正丁酯纳米微球的制备及抗肿瘤效应

作者：高虹; 王吉耀; 邓勇辉; 张伟; 沈锡中

来源：中华消化杂志, 2004, (05): 3-6.

DOI：10.3760/j.issn:0254-1432.2004.05.002

• 聚α-氰基丙烯酸正丁酯
• 磁性纳米微球
• 阿克拉霉素
• 胃癌

目的　制备载阿克拉霉素 (ACM)的磁性聚α 氰基丙烯酸正丁酯 (PBCA)纳米微球 ,并观察其对裸鼠人胃癌移植模型的治疗效应。方法　界面聚合法合成载ACM的磁性PBCA纳米微粒 ,用裸鼠人胃癌移植肿瘤模型 ,观察药物对预先埋有磁铁的肿瘤的治疗效应和骨髓抑制等不良反应。结果　载ACM的磁性PBCA微球的载药率为 12 .0 % ,平均粒径 2 10nm。裸鼠人胃癌移植肿瘤模型ACM组 (8mg/kg)、高剂量载ACM的磁性PBCA纳米微球组 (8mg/kg)、低剂量载ACM的磁性PBCA纳米微球组 (1.6mg/kg)及未载药磁性纳米微球组的抑瘤率分别为 2 2 .6 3%、5 2 .5 5 %、30 .6 6 %和 10 .2 2 % ,且高、低剂量载ACM的磁性PBCA纳米微球组和未载药磁性纳米微球组骨髓培养粒细胞巨噬细胞集落形成单位 (CFU GM )的形成数量与生理盐水组相比 ,差异无显著性 ,而ACM组骨髓CFU GM形成数量较生理盐水组下降 36 .11% (P <0 .0 5 )。结论　载ACM的磁性PBCA纳米微球可显著提高ACM的抑瘤率 ,有效降低ACM的骨髓抑制作用 ,是一种安全的新型药物靶向制剂。

• 单位
  复旦大学; 华东医院; 复旦大学附属中山医院