漆黄素与β-环糊精衍生物的包合行为及性能研究

作者：李燕华; 王淑慧; 李俊鹏; 李文琳; 左川^*; 赵芳^*

来源：中草药, 2021, 52(16): 4797-4810.

• 漆黄素
• β-环糊精
• 包合物
• 水溶性
• 稳定性
• 溶解度

目的制备漆黄素(fisetin,FIT)与β-环糊精衍生物的包合物,并对其包合行为和包合物的水溶性、稳定性进行研究。方法通过超声法制备了漆黄素与2-羟丙基-β-环糊精[(2-hydroxypropyl)-β-cyclodextrin,HP-β-CD]、2,6-二甲基-β-环糊精[(2,6-di-O-methyl)-β-cyclodextrin,DM-β-CD]和磺丁基醚-β-环糊精(sulfobutyl ether-β-cyclodextrin,SBE-β-CD)的包合物;采用核磁共振氢谱(1H-NMR和2D-NMR)、X射线粉末衍射(X-ray powder diffraction,XRD)、差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)、扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM)、紫外-可见光谱法(ultraviolet-visible spectrometry,UV)、Job曲线法对包合物进行表征;测定了包合物的水溶性,在模拟人体胃液和肠液环境下进行了稳定性的测试。结果核磁共振(1H-NMR和2D-NMR)分析表明,漆黄素从小口端进入HP-β-CD空腔,从大口端进入DM-β-CD和SBE-β-CD空腔。漆黄素与HP-β-CD、DM-β-CD和SBE-β-CD形成包合物后,其溶解度从0.05 mg/mL分别提高到了 3.45、3.70、4.60 mg/mL。结论漆黄素与β-环糊精衍生物形成包合物后,其溶解度、热稳定性及生物环境稳定性得到明显提高。

• 单位
  云南民族大学