唑来膦酸脂质体的制备及抗肿瘤活性研究

作者：景莎莎; 梁宇; 郭洁芬; 胡海洋^*

来源：西北药学杂志, 2023, 38(03): 110-115.

DOI：10.3969/j.issn.1004-2407.2023.03.019

• 逆向蒸发法
• 唑来膦酸脂质体
• 包封率
• Box-Behnken效应面法
• 乳腺癌细胞

目的 提高水溶性药物唑来膦酸脂质体(zoledronic acid liposomes, ZOL-LIPs)的包封率(encapsulation efficiency, EE)和载药量(drug loading, DL),降低给药剂量，增强ZOL-LIPs对乳腺癌细胞的抑制作用。方法 采用逆向蒸发法制备ZOL-LIPs,通过Box-Behnken效应面法优化ZOL-LIPs的处方，用MTT法研究ZOL-LIPs对人乳腺癌MCF-7细胞的体外抑制作用。结果 得到ZOL-LIPs的最优处方：药物与磷脂的质量比为0.067,磷脂与胆固醇的质量比为5.503,乙醚与PBS的体积比为1.941,其包封率为43.152%,载药量为2.257%,与预测值接近，其平均粒径为(197.3±1.7) nm, PDI为(0.170±0.027),且具有良好的缓释作用，稳定性强，与唑来膦酸水溶液相比，其对MCF-7细胞的抑制作用更强。结论 采用Box-Behnken效应面法优化ZOL-LIPs的处方所制备的ZOL-LIPs包封率高且粒径小，可使药物充分聚集于肿瘤组织而发挥EPR效应，为乳腺癌的治疗和预防其骨转移提供了新的方法。

• 单位
  沈阳药科大学; 深圳市博德维环境技术股份有限公司