环化及亚胺/酰胺部分氢化一锅法串联反应合成1,2,3,4-四氢喹喔啉（英文）

作者：潘一骁; 李艳稳; 韩佳宏; 赵浩强; 冯宇; 丁相元; 徐立进^*; 范青华^*; 时茜

来源：高等学校化学学报, 2020, 41(10): 2239-2255.

• 四氢喹喔啉
• 环化
• 亚胺
• 酰胺
• 氢化

报道了一种利用价廉易得的邻苯二胺衍生物与α-酮酸酯经环化/钌催化的亚胺和酰胺氢化串联反应一锅法制备1,2,3,4-四氢喹喔啉的方法.该方法使用原位生成的Ru(acac)3/Triphos配合物和HBF4共催化剂组成的催化体系,高效制备了一系列2-取代的1,2,3,4-四氢喹喔啉,官能团耐受性良好.在较低的氢气压力和不使用助催化剂的条件下,反应可停留在只生成3,4-二氢喹喔啉酮产物阶段.反应机理研究表明,钌催化剂仅用于还原亚胺和酰胺部分,而布朗斯台德酸助催化剂的选择对于酰胺部分去氧氢化至关重要.研究表明,布朗斯台德酸助催化剂通过活化酰胺部分参与催化过程.

• 单位
  中国人民大学; 化学与材料工程学院; 中国科学院化学研究所; 温州大学