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摘要
淫羊藿传统炮制方法为羊脂油炙,具有增强淫羊藿温肾助阳的功效。该文创新性从药剂学角度,基于淫羊藿黄酮自组装胶束体内形成机制,探讨炙淫羊藿炮制辅料羊脂油的增效机制。选取炙淫羊藿代表性黄酮成分宝藿苷Ⅰ,通过测定胶束粒径、电位及透射电镜观察胶束形态,并采用Caco-2细胞模型、大鼠在体肠灌流模型以及体内血药浓度法,研究羊脂油对宝藿苷Ⅰ-胆酸盐自组装胶束形成与吸收的影响。淫羊藿活性黄酮宝藿苷Ⅰ能够在脱氧胆酸钠的作用下自组装形成胶束,加入炮制辅料羊脂油后,胶束粒径降低、电位绝对值升高、多分散系数PDI降低、包封率及载药量均有显著提高,显示羊脂油能明显改善胶束在体内的形成。加入羊脂油后,宝藿苷Ⅰ在Caco-2单层细胞模型中的转运及大鼠在体肠灌流模型中4段肠道(十二指肠、空肠、回肠、结肠)的渗透系数较宝藿苷Ⅰ-胆酸盐胶束组提高,而体内药动学研究表明加入羊脂油形成胶束后宝藿苷Ⅰ在大鼠体内的生物利用度明显改善,进一步证明炮制辅料羊脂油能够促进宝藿苷Ⅰ自组装胶束的形成与吸收,从而发挥其增效作用。
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