新型紫杉烷类抗肿瘤药物卡巴他赛的合成研究

作者：王力彬; 陈明; 刘雪英; 张生勇

来源：中国药物化学杂志, 2014, 24(03): 205-208.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2014.03.008

• 抗肿瘤药物
• 卡巴他赛
• 酯化偶联
• 合成

目的改进抗肿瘤药物卡巴他赛的合成方法。方法以10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ(10-DABⅢ)为起始原料,经过双甲醚化、酯化偶联、脱保护3步反应制得目标产物。结果与结论采用不同保护基的C-13侧链对酯化偶联反应具有重要的影响;确定了一条实用的制备卡巴他赛的合成路线,3步反应总收率达到41.7%(以10-DABⅢ计)。目标产物的结构经1H-NMR和MS谱确证。该合成路线适于批量合成。

• 单位
  第四军医大学