N-(α-桐酸酰基)三唑类化合物的制备及其生物活性

作者：成江; 谢普军; 黄立新^*; 张彩虹; 刘璐婕

来源：林产化学与工业, 2022, 42(03): 27-33.

• α-桐酸
• 三唑
• 生物活性
• 衍生物

以α-桐酸为原料，制备得到一系列N-(α-桐酸酰基)三唑类化合物：N-(α-桐酸酰基)-3,5-二溴-1,2,4-三唑(3a)、N-(α-桐酸酰基)-1,2,4-三唑(3b)、N-(α-桐酸酰基)-3-巯基-1,2,4-三唑(3c)、N-(α-桐酸酰基)-5-硝基-1,2,4-三唑(3d)、N-(α-桐酸酰基)-1,2,3苯骈三唑(3e)、 3-α-桐酸酰基-1,2,4-三唑(3f)、 4-α-桐酸酰基-1,2,4-三唑(3g),并用FT-IR、1H NMR、13C NMR和MS对产物进行了确证。生物活性实验结果表明：化合物3a和3e对肝癌细胞Hep G2、直肠癌细胞DLD-1和乳腺癌细胞MCF-7均有抑制效果，化合物3d对乳腺癌细胞MCF-7的半数抑制浓度(IC50,25.12μmol/L)优于阳性对照5-氟尿嘧啶(5-Fu)的抗肿瘤效果。所有目标化合物对白色念珠菌均具有较好的抑制活性，但对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑制效果不显著。化合物3e对白色念珠菌的IC50达到22.69 mg/L,与阳性对照5-氟胞嘧啶的抗菌效果相近，具有作为药物开发的潜力。

• 单位
  中国林业科学研究院林产化学工业研究所; 生物质化学利用国家工程实验室; 江苏省生物质能源与材料重点实验室; 南京林业大学