~(99m)Tc标记蝶呤-赖氨酸衍生物的制备及生物性能评价

作者：于倩; 何颖芳; 陈媛; 杨文江; 张春; 陆洁

来源：高等学校化学学报, 2015, 36(12): 2446-2453.

• 99mTc
• 叶酸受体
• 蝶呤-赖氨酸衍生物
• 肿瘤显像

基于蝶呤-赖氨酸分子结构,设计合成了2种~(99m)Tc标记配合物~(99m)Tc(HYNIC-penta-lys-Pteroyl)-(Tricine/TPPTS)和~(99m)Tc(HYNIC-Gly-Gly-lys-Pteroyl)(Tricine/TPPTS),并对其生物性能进行了初步评价.研究结果表明,2种配合物在叶酸受体高表达的人口腔表皮样癌(KB)细胞中均有很高的摄取和滞留.给药1 h后,~(99m)Tc(HYNIC-penta-lys-Pteroyl)(Tricine/TPPTS)和~(99m)Tc(HYNIC-Gly-Gly-lys-Pteroyl)(Tricine/TPPTS)在荷KB肿瘤裸鼠体内的肿瘤摄取率分别为(8.55±2.78)%ID/g和(9.77±1.54)%ID/g.荷KB肿瘤裸鼠的小动物SPECT/CT显像研究结果表明,上述2种标记配合物在给药2 h后,其肿瘤部位均清晰可见,有望作为新型的叶酸受体靶向肿瘤分子探针.

• 单位
  北京朝阳医院; 北京师范大学; 首都医科大学; 中国科学院高能物理研究所