含1,2,4,5-四取代苯基的吡唑-4-甲酰胺类化合物的设计、合成及生物活性

作者：董心睿; 夏喆; 王桢学; 边强; 李华斌^*

来源：高等学校化学学报, 2020, 41(12): 2759-2765.

• 吡唑-4-甲酰胺
• 吡唑
• 四取代苯
• 杀菌活性

通过活性亚结构拼接的方法,设计合成了一系列含四取代苯基的吡唑-4-甲酰胺类化合物,所有化合物的结构均通过高分辨质谱(HRMS)和核磁共振氢谱(1H NMR)确证.生物活性测试结果表明,部分化合物对苹果纹轮病菌、水稻纹枯病菌、油菜菌核病菌和黄瓜灰霉病菌表现出较好的杀菌活性.化合物5c表现出较广的杀菌谱,在浓度为50μg/mL时对苹果纹轮病菌的抑制活性高达95.5%.初步构效关系分析发现,吡唑环N取代基为甲基或叔丁基时,化合物表现出较好的活性;含并环结构的化合物5′杀菌活性低于含单个苯环的化合物5;苯环取代基R2为低于4个碳的脂肪链时,化合物杀菌活性更高.

• 单位
  南开大学