基于非经典结构的抗肿瘤铂配合物的研究进展

作者：高传柱; 蔡林祥; 李军; 张新忠; 丛艳伟; 杨波; 普绍平

来源：昆明理工大学学报(自然科学版), 2018, 43(03): 70-82.

DOI：10.16112/j.cnki.53-1223/n.2018.03.011

• 非经典构效关系
• 药物输送
• 抗肿瘤
• 多核铂
• 反式铂
• Pt(Ⅳ)

尽管铂类药物如顺铂、卡铂、奥沙利铂被广泛用于治疗人类肿瘤,但是铂药在正常和肿瘤细胞中的非选择性分布会引起严重的肠道反应、肾毒性、耳毒性、神经毒性等毒副作用,因而,其临床应用也受到了一定的限制.研究者对经典顺铂类抗肿瘤药物的开发已经付出了很多努力,但迄今为止仍然仅有少数几个得到世界范围内的广泛应用.过去的几十年中,大量非经典结构的铂抗肿瘤配合物被开发和研究,其通过与已上市经典结构的铂药不同的作用机制产生活性.本综述将讨论近年来非经典铂类抗肿瘤配合物的研究进展,为发现新的铂类抗癌药物提供一些启示.本文以非经典铂药的不同结构分为以下几类:具有以二甲胺和异丙胺等为配体的反式或单官能团配位的Pt(Ⅱ)配合物;以多胺、氨基酸或二羧酸、卤素离子为桥的多核铂配合物;以甲基吡啶为配体的具有空间位阻的铂配合物;含有主动靶向或被动靶向的Pt(Ⅳ)前药、氮杂环铂配合物和环金属铂配合物.

• 单位
  昆明理工大学; 昆明贵研药业有限公司