新型PTP1B抑制剂的设计、合成及活性评价

作者：黄超; 高立信; 冯柏年; 李佳; 王文龙

来源：中国化学会, 中国上海, 2013-09-15.

• PTP1B
• 抑制剂
• 选择性
• 构效关系

<正>蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)在胰岛素信号通路中起着重要的负调控作用,是治疗Ⅱ型糖尿病和肥胖症的一个潜在靶标。虽然已经发现了许多小分子PTP1B抑制剂,但是由于存在选择性差、细胞通透性弱、生物利用度低等问题,至今没有抑制剂能成功上市。通过高通量筛选(HTS)发现的阳性化合物1,显示了一定的PTP1B抑制活性(IC_(50)=26.3μM)。更让人感兴趣的是,该分子结构中不存在大部分PTP1B抑制剂具有的大极性的基团(磷酸

• 单位
  江南大学; 中科院上海药物研究所; 新药研究国家重点实验室