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摘要
比较了临床上用于治疗变应性鼻炎的1种布地奈德鼻喷雾剂和2种糠酸莫米松鼻喷雾剂的鼻黏膜渗透性和药物动力学特征。本试验检测了这2种原料药的溶解度，以及3种上市鼻喷雾剂中药物对山羊鼻黏膜的渗透性和滞留性、给予大鼠后血浆和主要组织中药物浓度。结果显示，布地奈德在25℃超纯水中的溶解度为(18.92±0.03)μg/ml，而糠酸莫米松在水中的溶解度低于本研究分析方法的线性下限(5μg/ml)。鼻喷雾剂中布地奈德透山羊鼻黏膜的速率为1.07μg·cm–2·h–1，而2种糠酸莫米松鼻喷雾剂中的透黏膜速率均低于0.77 ng·cm–2·h–1；滞留在山羊鼻黏膜中的布地奈德为19.27μg，也显著高于2种糠酸莫米松鼻喷雾剂的鼻黏膜药物滞留量(分别为2.27和2.61μg)。在将相当于5倍成人单日剂量的3种鼻喷雾剂给予大鼠后，大鼠血浆和各组织样品中的药物浓度均低于1 ng/ml，说明吸收入血的药量非常少，3种上市鼻喷雾剂使用时安全性较高。
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