Ugi反应合成4-甲基-1,2,3-噻二唑化合物及其抗烟草花叶病毒活性(英文)

作者：付一峰; 左翔; 范志金; 米娜; 郑琴香; 黄云; 王唤; 黄杰; BELSKAYAN.P.; BAKULEVV.A.; MORZHERINYu.Yu.; PROKHOROVAP.E.

来源：农药学学报, 2010, (04): 408-416.

• Ugi反应
• 1
• 2
• 3-噻二唑
• 生物活性
• 抗病毒活性
• 植物激活剂 Ugi reaction
• 4-methyl-1
• 3-thiadiazole
• biological activity
• antivirus activity
• elicitor

为了寻找更多高活性化合物和进行先导结构的衍生,利用Ugi反应设计合成了18个4-甲基-1,2,3-噻二唑新化合物(I-1～I-18),其结构均经核磁共振氢谱、红外光谱和高分辨质谱的表征和确认。杀菌、抗病毒以及诱导活性的筛选结果表明:目标化合物I-3和I-11抗烟草花叶病毒(TMV)的半叶法活性高于对照药剂病毒唑,I-6的保护活性和钝化活性高于病毒唑,I-12的治疗活性高于病毒唑,I-16的诱导活性高于对照药剂噻酰菌胺;氟原子的引入有利于保持和提高新化合物的抗病毒活性,4-甲基-1,2,3-噻二唑和氟原子是新化合物抗病毒的重要活性亚结构单元。Ugi反应是新农药创制中先导优化的绿色手段。

• 单位
  南开大学; 农业部; 元素有机化学国家重点实验室; 四川农业大学