新型免疫抑制剂brasilicardin A的研究进展

作者：葛祥宇; 史社坡; 王娟^*

来源：生物工程学报, 2023, 39(09): 3605-3614.

DOI：10.13345/j.cjb.221006

• brasilicardin A
• 分子特征
• 免疫抑制活性
• 生物合成机制
• 化学合成

Brasilicardin A (BraA)是从致病性放线菌巴西诺卡菌(Nocardia brasiliensis) IFM 0406中发现的具有显著免疫抑制作用(IC50=0.057μg/mL)的二萜糖苷类化合物。BraA发挥免疫抑制活性的作用机制与现有临床常用的免疫抑制剂不同，BraA通过抑制氨基酸转运体L系统的转运进而影响T-淋巴细胞对氨基酸的摄入而发挥免疫抑制作用。相比目前已知的免疫抑制剂环孢菌素A、子囊霉素和他克莫司等，BraA在小鼠混合淋巴细胞反应中显示低毒、高效的优势。因此，BraA作为新型的免疫抑制剂，极具开发潜力，已成为全球免疫抑制剂发现新领域。但其结构复杂、合成困难，原菌种产率低且具有致病性，BraA及其类似物的获得已成为此类新型免疫抑制剂研究的瓶颈。本文综述了BraA的分子特征、药理活性、作用机制、目前获得的BraA类似物和衍生化方面的研究进展，以期为BraA及其类似物的高效生产提供参考。

• 单位
  北京中医药大学; 中药现代研究中心