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摘要
目的 开发并优化一条经济、安全、高效的虫草素半合成工艺路线，深入分析反应机制。方法 以廉价的腺苷为起始原料，与2-乙酰氧基异丁酰溴反应生成溴代中间体3，再经二氢双(2-甲氧乙氧基)铝酸钠(Red-Al)还原脱卤得虫草素，利用HRMS、1H-NMR、13C-NMR、HPLC、旋光和熔点进行结构确认及纯度鉴定，分析反应机制及生成的副产物。结果 通过两步反应实现了虫草素的合成，其中脱卤反应在常温常压下进行，避免了昂贵金属试剂(Pd/C)和危险源(高压氢气)的使用，极大降低了生产成本，提高了反应安全性。结论 本实验报道的两步法是目前虫草素最简洁高效的半合成路线，分离纯化简单，机制明确清晰，具有良好的市场化前景。
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