摘要
【目的】以红树林内生拟盘多毛孢(Pestalotiopsis microspora)为对象挖掘结构特殊的甾体类化合物,分析其化学结构和抗肿瘤活性,为生物活性先导化合物提供模式结构。【方法】对课题组前期发现的活性显著的拟盘多毛孢(KX631718)添加海盐培养发酵,获得粗提物。采用柱层析结合高效液相,分离得到代谢产物;利用核磁共振波谱(NMR)、质谱(MS)等波谱解析方法以及与文献数据对照,鉴定化合物结构;对化合物进行抗肿瘤活性评价。【结果与结论】分离得到8个已知甾体类化合物,经鉴定化合物Ⅰ~Ⅷ分别为3-乙酰基-β-谷甾醇(3-O-acetyl-β-sitosterol)、7β-hydroxysitosterol、3β-hydroxy-5α-stigmastan-6-one、citreoanthrasteroid B、stigmast-4-en-6-ol-3-one、5,8-epidioxy-5α,8α-ergosta-6,22E-dien-3β-ol、β-谷甾醇(β-sitosterol)、7-ketositosterol,其中Ⅰ~Ⅳ为首次分离自拟盘多毛孢属真菌。生物合成途径推测拟盘多毛孢以常见的甾醇为前体,通过氧化、还原和重排反应,可代谢产生抗肿瘤先导物Sdy-1和结构特殊的甾醇化合物Ⅳ。生物活性评价发现,化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅴ和Ⅶ具有微弱的抗肿瘤活性。生物合成途径推测拟盘多毛孢菌可利用传统甾体类为前体代谢产生抗肿瘤先导化合物Sdy-1。
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单位海南大学; 生命科学学院