新型3-O-乙酰-11-酮基-β-乳香酸衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性

作者：刘茂宇; 杨艺辉; 王金华^*; 师健友^*

来源：合成化学, 2022, 30(04): 245-251.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21283

• AKBA
• 氯化
• 取代
• 酰胺
• 合成
• CCK8法
• 抗癌活性

以3-O-乙酰基-11-酮-β-乳香酸(AKBA)为原料，经过氯化、取代反应，合成了8个新型的AKBA酰胺类衍生物(S137、 S151、 S179、 S184、 S443、 S634、 S667和S673),其结构经1H NMR和MS(ESI)表征。采用CCK8法测试了目标化合物对人原髓细胞白血病细胞(HL-60)、人结肠癌细胞(HCT116)和非小细胞肺癌细胞(A549)的体外抗肿瘤活性。结果表明：除S184和S443外，S137、 S151、 S179、 S634、 S667、 S673对3种细胞株的活性均有一定的抑制作用，其中S137对HL-60和A549的抑制效果较好，IC50分别为1.781和1.763μM,优于AKBA(IC50=16.160和10.900μM);S151对HL-60抑制效果最好，IC50为1.255μM,优于AKBA(IC50=16.160μM);S634对HCT116的抑制效果最好，IC50为1.193μM,优于AKBA(IC50=13.020μM)。

• 单位
  中国医学科学院药物研究所; 成都中医药大学; 四川省医学科学院（四川省人民医院）; 四川省医学科学院·四川省人民医院; 四川省医学科学院(四川省人民医院)