O-(1-芳硒基-3-铵基)异丙基-O-2-(N~3-替加氟)乙基硫代磷酯的合成与活性

作者：刘少琼; 陆振荣; 臧中林; 李言杰; 许新华

来源：中国药物化学杂志, 2007, (04): 217-220.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2007.04.008

• 替加氟
• 有机硒
• 内盐式磷酸酯
• 抗癌活性 tigafur
• organic selenium
• phosphate zwitterions
• antitumor activity

目的合成O-(1-芳硒基-3-铵基)异丙基-O-2-(N3-替加氟)乙基硫代磷酯,并测定其活性。方法六乙基亚磷酰三胺依次与羟乙基替加氟、1-芳硒基甘油及硫反应,得到环甘油硫代磷替加氟缀合物,分别通过三乙胺及三甲胺对其进行亲核开环,得到目标产物。结果与结论得到12个新化合物,其结构经过1H-NMR、31P-NMR及元素分析确证。目标化合物对膀胱癌细胞PGA1、胃癌细胞BGC-823有一定的抑制作用。

• 单位
  中南大学湘雅二医院