包载香豆素-6的PEO-(hb-PG)-g-PCL杂臂聚合物胶束的体外评价,细胞摄取以及跨膜转运(英文)

作者：张小飞; 崔征; 张孝进; 何冰; 王学清; 张华; 钟振林; 张强

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2013, 22(03): 251-258.

• 杂臂聚合物胶束
• Caco-2
• 细胞摄取
• 内吞

当今聚合技术的发展为合成各种非线形两亲性聚合物提供了手段,对于包载模型药物的杂臂聚合物胶束的摄取和跨膜转运却鲜有报道。本文对两种不同分子量的PEO-(hb-PG)-g-PCL杂臂聚合物胶束的物理性质和Caco-2细胞对其包载的香豆素-6(C6)的摄取量进行了比较,随后选择了PEO113-(hb-PG)15-g-PCL22聚合物胶束来研究PMs-C6在Caco-2单层的摄取和转运。细胞摄取和跨膜转运试验发现,对于Caco-2细胞单层,PMs是很好的摄取和跨膜转运促进剂。对内吞通路的研究发现,PMs-C6的摄取是通过小窝蛋白介导的内吞途径而非网格蛋白介导的内吞途径进行的。本文中制备的PEO-(hb-PG)-g-PCL杂臂聚合物胶束有较小的临界胶束浓度,对Caco-2细胞无显著细胞毒性,以及强大的增加Caco-2细胞单层对疏水性荧光探针C6摄取的作用提示很有潜力用于口服药物递送。

• 单位
  天然药物与仿生药物国家重点实验室; 武汉大学; 化学与分子科学学院