丙酸氯倍他索脂质体的制备和药效学研究

作者：徐由全; 薛霞^*; 庞静

来源：药物生物技术, 2021, 28(05): 453-458.

DOI：10.19526/j.cnki.1005-8915.20210503

• 丙酸氯倍他索
• 脂质体
• 体外渗透
• 银屑病

为了考察不同粒径丙酸氯倍他索脂质体的体外渗透性及对银屑病模型大鼠的疗效,采用薄膜分散法、聚碳酸酯膜反复挤出过滤制备不同粒径的丙酸氯倍他索(CP,Clobetasol Propionate)脂质体;通过CE7Smart自动溶出仪考察其体外释放;通过franz扩散池和大鼠腹部皮肤进行体外渗透研究,荧光倒置显微镜考察脂质体渗透深度及储存部位,试图寻找脂质体给药的最佳粒径;普通CP软膏做对照,采用尾部银屑病大鼠模型验证其药效。结果显示粒径≥400 nm的脂质体不能将其活性药物有效地递送到皮肤深层;而粒径≤300 nm的脂质体则可在表皮与真皮之间停留,达到最大药物延迟释放。通过脂质体体外渗透与表皮荧光对比,发现粒径≤200 nm脂质体凝胶起到了很好地缓释靶向给药作用。大鼠尾部银屑病模型验证,CP脂质体体内抗银屑病活性显著。实验证明CP脂质体能起到靶向缓释给药,比传统CP软膏疗效更好。

• 单位
  山东中医药大学; 山东大学第二医院