新型芳基修饰的藤黄酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性

作者：张志佳; 黎金海; 陈美君; 黄雁; 赵路宁

来源：合成化学, 2015, 23(12): 1085-1094.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.12.1085

• 藤黄酸
• 结构修饰
• 衍生物
• 合成
• 抗肿瘤活性

以取代酚或羟基吡啶为原料,在无水碳酸钾存在下,与溴代醇发生威廉姆森醚合反应制得中间体——芳(杂环)氧基醇(2a2k);2a2k分别与藤黄酸通过光延反应合成了藤黄酸衍生物(3a3k)。以DDC/HOSu为偶联剂,芳酸与3-氨基-1-丙醇经偶联反应制得中间体——芳酰氨基醇(5a5h);5a5h分别与藤黄酸通过光延反应合成了藤黄酸衍生物(6a6h)。2,3,5和6为新化合物,其结构经1H NMR,ESI-MS和HR-MS表征。采用MTT法测定了3和6对肺腺癌细胞(A549)、肝癌细胞(HepG-2)和乳腺癌细胞(SK-BR-3)的体外抗肿瘤活性。结果表明:部分化合物对肿瘤细胞的抑制活性明显高于藤黄酸。

• 单位
  广州医科大学; 广州医科大学附属第三医院