处方设计及冻干工艺对注射用盐酸吡柔比星稳定性的影响

作者：杜加秋; 董福霞; 蔡邱华; 易芬芬; 邵婷婷

来源：中国现代应用药学, 2022, 39(15): 1979-1983.

DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2022.15.010

• 盐酸吡柔比星
• 注射剂
• 冻干曲线
• 配液工艺
• 处方设计

目的 制备盐酸吡柔比星冻干制剂，考察处方设计及冻干工艺对产品质量的影响。方法 采用冻干工艺制备注射用吡柔比星，分别考察赋形剂种类和用量、中间体配液pH值控制及冻干曲线设计对吡柔比星稳定性的影响。结果 通过处方和工艺筛选，选择乳糖作为赋形剂，最优处方赋形剂用量为每瓶90 mg，最优成盐pH值为3.7～3.9，中间体pH控制范围在5.0～6.0内无显著性差异，预冻工艺选择先迅速降温至–50℃后再升温至–20℃，继续降温至–50℃的退火程序，2次干燥时间为600 min时产品水分为0.3%，继续延长时间水分不再下降。结论 通过处方和工艺筛选，确定了最优处方工艺。