摘要
目的:探究Protopolybia exigua胡蜂毒液来源Mastoparan家族蜂毒肽Protopolybia-MPⅠ、-MPⅡ和-MPⅢ的结构特征与抗菌功能并进行分子优化。方法:结合分子模拟和圆二色谱法分析Protopolybia-MPⅠ、-MPⅡ和-MPⅢ的结构特征,采用MIC方法评价Protopolybia-MPⅠ、-MPⅡ和-MPⅢ的抗菌活性;基于Protopolybia-MPⅠ与-MPⅢ的序列与活性差异设计突变体并进行抗菌活性评价。结果:Protopolybia-MPⅠ、-MPⅡ和-MPⅢ均具有典型的α-螺旋构象;Protopolybia-MPⅢ对金黄色葡萄球菌和鲍曼不动杆菌具有显著的抗菌活性;通过设计突变体发现Protopolybia-MPⅢ-3、-6与-12的抗菌活性明显改善。结论:本研究为临床新型肽类抗菌药物的研发提供了先导分子,并丰富了对Mastoparan家族蜂毒肽的认识。
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单位生物化学教研室; 基础医学院; 湖北医药学院