白藜芦醇磷脂复合物固体脂质纳米粒的制备及其体内药动学研究

作者：杨娟; 钟莹; 尚曙玉; 贾安

来源：中成药, 2021, 43(04): 841-846.

• 白藜芦醇
• 磷脂复合物
• 固体脂质纳米粒
• 制备
• 体内药动学
• 乳化超声-低温固化法
• HPLC

目的制备白藜芦醇磷脂复合物固体脂质纳米粒,并考察其体内药动学。方法乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒,测定其粒径、Zeta电位、包封率、载药量、体外稳定性、体外释药。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予原料药、磷脂复合物、固体脂质纳米粒0.5%CMC-Na混悬液(20 mg/kg),于0、2、4、8、12、24 h采血,HPLC法测定白藜芦醇血药浓度,计算主要药动学参数。结果固体脂质纳米粒平均粒径为218.6 nm, Zeta电位为-15.6 mV,包封率为84.07%,载药量为2.62%,48 h内累积溶出度为76.18%,白藜芦醇含量在48 h内无明显变化。与原料药、磷脂复合物比较,固体脂质纳米粒tmax延长(P<0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.01),其相对生物利用度与原料药相比增加至3.00倍。结论固体脂质纳米粒可提高白藜芦醇磷脂复合物体外溶出度和稳定性,促进该成分体内吸收。

• 单位
  黄河科技学院