新型环磷酰胺前药:环磷酰胺哌嗪季铵盐的构效关系A novel class of cyclophosphamide prodrug:structure-activity relationships of cyclophosphamide piperaziniums

作者：杨青; 朱继让; 孙崎; 崔景荣; 李润涛; 葛泽梅

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2010, (1): 24-33.

• 环磷酰胺哌嗪季铵盐
• 前药
• 抗肿瘤活性
• 合成
• DNA-链接

作为对环磷酰胺结构改造新思路的延续,本文以化合物9i为先导物设计并合成了三个系列环磷酰胺哌嗪季铵盐类衍生物(10,11和13).通过体内抗肿瘤活性试验,其构效关系表明:1)环磷酰胺螺环哌嗪季铵盐(10)的构象和N-3位的取代基对活性影响极大;2)不同类犁的环磷酰胺非螺环哌嗪季铵盐(11)显示出其抗肿瘤活性的差异;3)选择合适的季铵盐部分,化合物1,2-苯并异恶唑磷酰哌嗪季铵盐(13)有可能具有

• 单位
  天然药物与仿生药物国家重点实验室; 北京大学