载紫杉醇pH敏感环糊精胶束的制备及体外释放研究

作者：姜伟伟; 杨华^*

来源：现代化工, 2018, 38(12): 77-81.

DOI：10.16606/j.cnki.issn0253-4320.2018.12.017

• 聚合物胶束
• β-CD衍生物
• 紫杉醇
• pH敏感性
• 体外释放

利用环糊精的衍生物6-CHO-β-CD和十八胺发生席夫碱反应形成具备pH敏感性聚合物6-β-环糊精十八烷基亚胺(6-β-CD-N-(CH2)17-CH3),以透析法制备紫杉醇(PTX)载药胶束。采用荧光探针技术测定其临界胶束浓度(CMC);测定了紫杉醇载药胶束的粒径、形态、包封率和载药量;利用紫外分光光度法考察载药胶束在不同pH条件下的释放情况。结果表明,胶束材料的临界胶束浓度CMC为3.98×10-2g/L;载药胶束的包封率为(34.3±1.0)%,载药量为(1.97±0.3)%,平均粒径为261.6 nm,且形状为棒状结构。在酸性(pH 5.0)条件下药物的释放量明显高于生理环境(pH 7.4)介质中药物的释放量,且在72 h后有突释现象,可以实现在酸性条件下靶向治疗癌细胞的效果。聚合物6-β-CD-N-(CH2)17-CH3自组装形成的棒状胶束具有一定的pH敏感特性。

• 单位
  广西大学; 化学化工学院