mPEG修饰的新藤黄酸介孔硅纳米粒的制备及体外评价

作者：李囡囡; 费伟东; 张燕; 夏成凯; 李范珠

来源：中国医院药学杂志, 2018, 38(14): 1451-1457.

DOI：10.13286/j.cnki.chinhosppharmacyj.2018.14.02

• 新藤黄酸
• 介孔二氧化硅
• 聚乙二醇
• 缓释
• 细胞毒性

目的:制备甲氧基聚乙二醇(mPEG)修饰的介孔二氧化硅(MSNs)载新藤黄酸(gambogenic acid,GNA)纳米粒(mPEG-GNA-MSNs),以实现对药物的缓释并增强其抗肿瘤活性。方法:采用改良的St9ber法合成氨基改性的MCM-41型介孔二氧化硅(NH2-MSNs),挥干溶剂法载入GNA,以甲氧基聚乙二醇琥珀酰亚胺基活化酯(mPEG-NHS)与NH2-MSNs形成酰胺键来制备mPEG以封堵载GNA介孔的二氧化硅纳米粒(mPEG-GNA-MSNs)。通过透射电镜、傅里叶红外光谱、氮气吸-脱附、X射线小角粉末衍射、热重分析等方法对纳米粒进行表征,透析袋法考察mPEG-GNA-MSNs的体外释放规律。采用MTT法考察空白载体和载药纳米粒对人源肝癌细胞(HepG2)和肝正常细胞(LO2)的毒性。结果:制备的mPEG-GNAMSNs在透射电镜下呈球形,粒径均一;mPEG-GNA-MSNs的载药量和包封率分别为(3.59±0.26)%和(14.52±0.18)%;体外释放结果显示,纳米粒具有明显的缓释作用,48 h释放达到平衡;细胞毒性实验结果表明,mPEG的修饰能够降低载体对HepG2和LO2细胞的毒性,并增强纳米粒对肝癌细胞的毒性。结论:mPEG修饰的介孔二氧化硅纳米粒具有良好的生物安全性,对GNA具有显著的缓释作用,并能增强药物的抗肿瘤活性。

• 单位
  浙江中医药大学; 亳州职业技术学院; 长治医学院